科學(xué)家通過模塊化策略合成新抗生素

    眾所周知，抗生素的耐藥性問題已經(jīng)成為全世界最緊迫的公共威脅之一，全球每年有數(shù)以十萬(wàn)計(jì)的人死于耐藥菌株感染。

    近日，加州大學(xué)舊金山分校醫(yī)學(xué)院的研究人員在《自然》發(fā)表最新論文，通過運(yùn)用全合成技術(shù)重新設(shè)計(jì)現(xiàn)有的抗生素分子，以解決細(xì)菌耐藥問題。文章題目為“Synthetic group A streptogramin antibiotics that overcome Vat resistance”。

    研究人員基于前期研究成果，將鏈陽(yáng)霉素A分割為7個(gè)模塊化的組件，然后在冷凍電鏡超微結(jié)構(gòu)的指導(dǎo)下按照原有分子骨架重新全合成60個(gè)全新的鏈陽(yáng)霉素A。對(duì)這些新合成抗生素進(jìn)行體外和體內(nèi)生物活性評(píng)價(jià)，發(fā)現(xiàn)其中一個(gè)化合物47的效果要明顯優(yōu)于半合成抗生素，并且能夠有效的對(duì)抗耐藥問題。

    文章作者認(rèn)為，采用全合成策略能夠使得一些目前已有的抗生素獲得半合成方法難以實(shí)現(xiàn)的多樣結(jié)構(gòu)，再次發(fā)揮全新的療效，大大降低藥物研發(fā)成本。